化學信息：
| 化學名 | (3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one |
|
| 簡稱 | (-)-Blebbistatin | |
| 別名 |
(S)-(-)-Blebbistatin, UNII-8WII7624I5, CHEBI:75388 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化學式 | C18H16N2O2 | |
| 分子量 | 292.33 | |
| CAS號 | 856925-71-8 | |
| 純度 | 98% | |
| 溶劑/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO58mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.71ml DMSO，或者每2.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9087-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 產品描述 | (-)-Blebbistatin是一種細胞滲透性抑制劑，作用于非肌球蛋白IIATPase，無細胞試驗中IC50為~2μM，不抑制肌球蛋白輕鏈激酶，抑制卵裂溝的縊縮，不干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。 | ||||
| 信號通路 | Transmembrane Transporters | ||||
| 靶點 | non-muscle myosin II ATPases | － | － | － | － |
| IC50 | 0.5μM-5μM | － | － | － | － |
| 體外研究 | Blebbistatin抑制細胞分裂，改變魚角膜細胞的平滑運動，且抑制缺乏細絲蛋白的細胞系進行自發(fā)起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的體外活性，而極其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但極其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V和X型肌球蛋白超家族成員。Blebbistatin不與核苷酸競爭性結合到骨骼肌肌球蛋白亞片段-1。Blebbistatin優(yōu)先結合到ATP酶，與ADP和磷酸鹽在活性位點相互作用，減慢磷釋放。Blebbistatin既不干擾肌球蛋白與肌動蛋白結合，也不干擾ATP誘導的肌動球蛋白解離。 | ||||
| 體內研究 | N/A | ||||
| 臨床實驗 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：
| 酶活性檢測實驗 | |
| 方法 | 通過NADH耦合檢測，使用Beckman DU 640分光光度計測量肌動蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[(+)和(-)對映體的外消旋混合物]溶解在DMSO中，所有樣品中DMSO濃度維持在恒定濃度5%。 |
| 細胞實驗 | |
| 細胞系 | N/A |
| 濃度 | N/A |
| 處理時間 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 動物實驗 | |
| 動物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 劑量 | N/A |
| 給藥方式 | N/A |
參考文獻：
包裝清單：
1. Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747.
2. Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341.
3. Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563
| 產品編號 | 產品名稱 | 包裝 |
| SF9087-10mM | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制劑) | 10mM×0.2ml |
| SF9087-5mg | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制劑) | 5mg |
| SF9087-25mg | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制劑) | 25mg |
| — | 說明書 | 1份 |
保存條件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
黨沛 
